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抗癫痫药的作用特点及分类
类别 | 代表药物 | 作用特点 |
巴比妥类 | 苯巴比妥、异戊巴比妥、扑米酮 | (1)增强A型γ-氨基丁酸(GABAa)受体活性,抑制谷氨酸兴奋性,抑制突触传递,增加运动皮质的电刺激阈值,从而提高癫痫发作的阈值,抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散 (2)调节钠、钾、钙通道,阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放,调节Na+,K+-ATP转化酶活性 |
苯二氮(艹卓)类 | 地西泮、氯硝西泮、硝西泮 | (1)激动GABA受体 (2)作用于Na+通道;可加强突触前抑制,抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散,但不能消除病灶的异常放电 |
乙内酰脲类 | 苯妥英钠 | 减少钠离子内流,稳定细胞膜,限制Na+通道介导的发作性放电的扩散 |
二苯并氮(艹卓)类 | 卡马西平、奥卡西平 | 阻滞电压依赖性钠通道,抑制突触后神经元高频动作电位发放;阻断突触前Na+通道与动作电位发放,阻断神经递质释放 |
γ-氨基丁酸(GABA)类似物 | 加巴喷丁、氨己烯酸 | (1)加巴喷丁:增加脑组织GABA的释放;不激动GABA受体,也不抑制GABA再摄取 (2)氨己烯酸:减少GABA降解,提高脑内GABA浓度 |
脂肪酸类 | 丙戊酸钠 | 机制未明。可能为抑制GABA降解,或促进合成,增加脑内GABA浓度 |
依据癫痫发作的类型选择用药
癫痫类型 | 首选药物 | 二线、替代药物 | |
局限性发作 | 部分性发作 | 卡马西平、拉莫三嗪、奥卡西平、丙戊酸钠或托吡酯 | 氯巴占、加巴喷丁、左乙拉西坦、噻加宾、唑尼沙胺 |
全身性发作 | 强直阵挛性发作(大发作) | 卡马西平、拉莫三嗪、丙戊酸钠或托吡酯 | 氯巴占、左乙拉西坦或奥卡西平 |
失神性发作 (小发作) | 乙琥胺和丙戊酸钠 | 氯硝西泮和拉莫三嗪 | |
肌阵挛发作 | 丙戊酸钠 | 拉莫三嗪、托吡酯;可辅助使用吡拉西坦 | |
非典型失神,失张力和强直发作 | 丙戊酸钠、拉莫三嗪、氯硝西泮 | 氯巴占、左乙拉西坦和托吡酯 |
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