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1.临床上用作吗啡过量使用的解毒剂的是
A.纳洛酮
B.氨溴索
C.芬太尼
D.曲马多
E.布桂嗪
2.吩噻嗪类抗精神失常药在空气或日光中放置易变质,是由于吩噻嗪环容易发生
A.聚合反应
B.氧化反应
C.开环反应
D.水解反应
E.甲基化反应
3.盐酸吗啡加热的重排产物主要是
A.双吗啡
B.可待因
C.苯吗喃
D.阿扑吗啡
E.N-氧化吗啡
4.结构上不含含氮杂环的镇痛药是
A.盐酸吗啡
B.枸橼酸芬太尼
C.二氢埃托啡
D.盐酸美沙酮
E.盐酸普鲁卡因
5.关于巴比妥类药物的构效关系,下列叙述中不正确的是
A.巴比妥环上5位两个取代基的总碳数以4~8为宜
B.巴比妥环氮原子上引入甲基,可增加药物的脂溶性
C.用硫原子代替环中2位的氧原子,药物作用时间延长
D.巴比妥环上两个氮原子上都引入甲基,会导致惊厥
E.巴比妥环上5位取代基的结构会影响作用时间
答案及解析
1.【答案】A
【解析】将吗啡的N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后,得到烯丙吗啡和纳洛酮等,为阿片受体拮抗剂,小剂量即能迅速逆转吗啡类的作用,是研究阿片受体的理想工具药,临床上还用于吗啡类药物中毒后的解救。
2.【答案】B
【解析】由于吩噻嗪环的S和N有丰富的电荷密度,易被氧化,在空气或日光中放置,渐变为红色。氧化产物非常复杂,最少有十二种以上。因此,注射液中需加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂,以阻止氧化变色。
3.【答案】D
【解析】盐酸吗啡加热的重排产物得到阿扑吗啡,具有催吐作用。
4.【答案】D
【解析】本题考查的是药物结构。结构上不含含氮杂环的镇痛药是美沙酮。
5.【答案】C
【解析】巴比妥环上2位碳上的氧原子以其电子等排体硫取代,可得到超短时的药物,硫喷妥为其代表药。
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(编辑:广东华图)
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