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(1~3题共用备选答案)
A.完全激动药
B.竞争性拮抗药
C.部分激动药
D.非竞争性拮抗药
E.负性激动药
1.与受体具有很高的亲和力和内在活性(A=1)的药物是
2.与受体有很高亲和力，但内在活性不强(A<1)的药物是
3.与受体有很高亲和力，但缺乏内在活性(A=0)，与激动药合用，在增强激动药的剂量和浓度时，激动药的量-效曲线平行右移，但最大效应不变的药物是
(4~5题共用题干)
注射用美洛西林/舒巴坦规格1.25(美洛西林1.0g，舒巴坦0.25g)，成人静脉符合单室模型。美洛西林表观分布容积V=0.5L/kg。
4.体重60kg患者用此药进行呼吸系统感染治疗，希望美洛西林/舒巴坦可达到0.1g/L，需给美洛西林/舒巴坦的负荷剂量为
A.1.25g(1瓶)
B.2.5g(2瓶)
C.3.75g(3瓶)
D.5.0g(4瓶)
E.6.25g(5瓶)
5.关于复方制剂美洛西林与舒巴坦的说法，正确的是
A.美洛西林为“自杀性”β-内酰胺酶抑制剂
B.舒巴坦为氨苄西林经改造而来的，抗菌作用强
C.舒巴坦可增强美洛西林对β-内酰胺酶稳定性
D.美洛西林具有甲氧肟基，对β-内酰胺酶具高稳定作用
E.舒巴坦属于他青霉烯类抗生素
答案及解析
1.【答案】A
【解析】与受体具有很高的亲和力、内在活性(a=1)的药物是完全激动药。
2.【答案】C
【解析】与受体有很高亲和力，但内在活性不强(a<1)的药物是部分激动药。
3.【答案】B
【解析】与受体有很高亲和力，但缺乏内在活性(a=0)，与激动药合用，在增强激动药的剂量和浓度时，激动药的量-效曲线平行右移，但最大效应不变的药物是竞争性拮抗药，这也是竞争性拮抗药的特征。
4.【答案】C
【解析】负荷剂量计算公式为Xo=Css×V;首先求出美洛西林的负荷剂量Xo=Css×V=0.1×0.5×60=3g，然后根据美洛西林在复方制剂中的比例计算复方制剂用量为1.25×3=3.75g。
5.【答案】C
【解析】美洛西林为青霉素类抗生素，美洛西林是氨苄西林经改造而来的，具有咪唑啉酮酸基团，具有抗假单胞菌活性。舒巴坦属于青霉烷砜类抗生素，为广谱的、不可逆竞争性β-内酰胺酶抑制剂，舒巴坦与美洛西林联合使用可增加对β-内酰胺酶稳定性，因此答案选C。
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（编辑：广东华图）
