答案及解析
1.【答案】B.解析:单室模型是一种最简单的药动学模型。当药物进入体循环后,能迅速向体內各组织器官分布,并很快在血液与各组织脏器之间达到动态平衡的都属于这种模型。房室是一个假设的结构,在临床上它不代表特定的解剖部位。同一房室中各部位的药物浓度变化速率相近,但药物浓度可以不等。房室是一个假设的结构,在临床上它不代表特定的解剖部位。双室模型包括分布速率较大的中央室与分布较慢的周边室。
2.【答案】A.解析:受体的特性:(1)饱和性:受体数量是有限的,能结合的配体量也是有限的。达到饱和→产生最大效应;(2)特异性:一种特定的受体只能与特定的配体结合,产生特定的生理效应。原因:受体对配体有高度识别能力,对配体的化学结构、立体结构具有很高的专一性;(3)可逆性:受体与配体所形成的复合物可以解离,也可被另一种特异性配体所置换。原因:多数通过离子键、氢键、范德华力结合是可逆的;(4)高灵敏度灵敏性:受体能识别周围环境中微量的配体。很低浓度的配体就能与受体结合,产生显著的效应;(5)多样性:同一受体可广泛分布于不同组织、同一组织的不同区域,受体密度不同。
3.【答案】BCDEBD.解析:药物效应的拮抗包括①生理性拮抗是指两种激动药分别作用于生理作用相反的两个特异性受体,如组胺可作用于H1组胺受体,引起支气管平滑肌收缩,使小动脉、小静脉、毛细血管扩张,毛细血管通透性增加,引起血压下降,甚至休克;肾上腺素作用于β肾上腺素受体使支气管平滑肌松弛,小动脉、小静脉和毛细血管前括约肌收缩,可迅速缓解休克,用于治疗过敏性休克肾上腺素和组胺属于生理性拮抗作用。A选项错误;②药理性拮抗是指当一种药物与特异性受体结合后,抑制了激动剂与其结合,两药竞争同一受体。β受体拮抗药普萘洛尔可拮抗异丙肾上腺素的β受体激动作用;克林霉素与红霉素联用,红霉素可置换靶位上的克林霉素,或阻碍克林霉素与细菌核糖体50S亚基结合,从而产生拮抗作用;氯丙嗪通过阻断α受体,使血管扩张,间羟胺可以激动α受体,使血管收缩对抗其降压作用;三环类抗抑郁药阻碍神经末梢对去甲肾上腺素再摄取,致使血浆中去甲肾上腺素浓度升高,血压升高,引起高血压危象,也属于药理性拮抗。
4.【答案】C.解析:阿司匹林、吲哚美辛、氯贝丁酯、保泰松、水合氯醛及磺胺药等都有蛋白置换作用。例如:阿司匹林增加甲氨蝶呤的肝脏毒性;保泰松对华法林的蛋白置换作用使后者延长凝血酶原时间的作用明显加强,可引起出血;水合氯醛使华法林的抗凝血作用加强;磺胺药使甲苯磺丁脲的降血糖作用加强,引起低血糖。
5.【答案】A.解析:一些作用于心血管系统的药物能改变组织的血流量。例如,去甲肾上腺素减少肝脏血流量,减少了利多卡因在其主要代谢部位肝脏中的分布量,从而减少该药的代谢,结果使血中利多卡因浓度增高;反之,异丙肾上腺素增加肝脏的血流量,因而增加利多卡因在肝脏中的分布及代谢,使其血药浓度降低。
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