2018执业药师考试：中药学专业知识一重点归纳（十四）(2)

　　4.黄连其有效成分小檗碱具有明显的抗菌、抗病毒作用;小檗碱、黄连碱、药根碱等还具有明显的抗炎、抗溃疡、免疫调节及抗癌等作用。

　　(五)延胡索(元胡) 延胡索含有多种苄基异喹啉类生物碱，《药典》以延胡索乙素为指标成分进行含量测定。 延胡索生物总碱具有活血散瘀，理气止痛的功效，延胡索乙素具有较强的镇痛作用，对慢性持续性疼痛及内脏钝痛的效果较好。 临床应用延胡索乙素，过量可出现呼吸抑制、帕金森综合征等表现。

　　(六)防己 “防己””苄”心

　　防己有效成分主要是汉防己甲素(粉防己碱)和汉防己乙素(防己诺林碱)。《中国药典》以粉防己碱和防己诺林碱为指标成分。前者结构中7位取代基为甲氧基，极性小;后者为酚羟基，极性较大。

　　汉防己甲素具有抗心肌缺血、抑制血小板聚集、抗炎、抗溃疡、保肝等作用;同时具有调节免疫力和耐缺氧作用等;汉防己乙素具有抗炎镇痛、降压、抗肿瘤作用等。趣味：“甲”肝“已”降(降压)

　　(七)川乌 主要为二萜类生物碱，主要是乌头碱、次乌头碱和新乌头碱。双酯型的生物碱毒性大，是主要的有毒成分。 乌头和附子提取物具有镇痛、消炎、麻醉、降压等作用;附子具有升压、扩张冠状动脉等作用;日本附子分离出去甲乌药碱，有强心作用。乌头碱类化合物有剧毒，2～4mg即可致人死亡。

　　毒性大小：乌头碱>次乌头碱>乌头原碱

　　毒性大小：双酯键>单酯键>无酯键

　　解毒：碱水中加热或直接水浸泡水解酯键，

　　(八)洋金花 —趣味：金毛洋人 “花”心“菪”漾

　　1.主要生物碱及其化学结构

　　洋金花主要化学成分为莨菪烷类生物碱，

　　2.莨菪烷类生物碱的理化性质

　　(1)性状：莨菪碱为针晶，其外消旋体阿托品为长柱型结晶、加热易升华。东莨菪碱为液体，

　　(2)旋光性：阿托品(外消旋体)无旋光性，其它均有左旋光性。联想：阿托品中毒瞳孔散大，目光呆滞无旋光。

　　(3)碱性大小： 莨菪碱(阿托品) > 山莨菪碱 > 东莨菪碱和樟柳碱 >去甲莨菪碱

　　趣味：崀山冬旅去(邵阳崀山冬天旅游去)

　　(4)溶解性

　　去甲莨菪碱>樟柳碱和 东莨菪碱 >山莨菪碱>莨菪碱(5)水解性：莨菪烷类生物碱都是酯类，易水解、尤其在碱性水溶液中更易水解。

　　备注：东莨菪碱和樟柳由于6,7位氧环立体效应和诱导效应的影响，碱性较弱。但有较强的亲水性。山莨菪

　　碱分子中的酚羟基的立体效应影响较东莨菪碱小，其碱性比东莨菪碱强， 趣味：东边氧气足，山里风较强

　　3.莨菪烷类生物碱的鉴别反应

　　具生物碱通性，与多种生物碱沉淀试剂反应。

　　(1)氯化汞沉淀反应 ： 趣味：谁淫(水银)就浪荡

　　莨菪碱(阿托品)—红色沉淀;东莨菪碱—白色沉淀

　　(2)Vitali反应 :发烟硝酸和苛性碱醇液。

　　莨菪碱或阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱：阳性(呈深紫色，渐转暗红色，最后颜色消失)

　　樟柳碱：阴性(不具备莨菪酸)

　　趣味：喂他(vita)喝酒(苛性碱醇液)烧烟(烟硝)，

　　山东浪荡大汉面色紫红，张柳姐不露声色

　　(3)过碘酸氧化乙酰丙酮缩合反应(DDL)

　　樟柳碱(含羟基)——阳性;莨菪碱或阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱——阴性;趣味：张柳哥点酸奶。

　　4.生物活性:莨菪碱(阿托品)有解痉镇痛、解有机磷中毒和散瞳作用;东莨菪碱还具有镇静、麻醉作用。(东=冻，镇静麻醉作用)

　　5.洋金花中毒机制主要为M-胆碱反应。

　　(九)天仙子(新增) 联想：仙界(碱)

　　《中国药典》以东莨菪碱和莨若碱为指标成分进行鉴别和含量测定。对平滑肌有明显的松弛作用，并能升高眼压与调节麻痹，还可用于锑剂中毒引起的严重心律失常。安全用药范围很窄。过量易导致中毒甚至死亡，心脏病患者及孕妇忌用，用量控制在0.06～0.6g。

　　(十)马钱子

　　1.主要生物碱的化学结构与毒性

　　《中国药典》以士的宁(又称番木鳖碱)和马钱子碱为指标成分进行定性鉴定和含量测定。两者都属于吲哚类衍生物。士的宁和马钱子碱味极苦，毒性极强。

　　趣味：古时候的的士(士的宁)就是马车(马钱子)，马车容易翻车(番木鳖);饮(吲哚)马(马钱子)高歌

　　2.马钱子生物碱的鉴别方法

　　(1)与硝酸作用，(2)与浓硫酸/重铬酸钾作用

　　3.马钱子生物碱的生物活性

　　马钱子碱有镇痛作用，并具免疫调节、抗肿瘤和抗心律失常作用，可治疗风湿性关节炎、强直性脊柱炎等。

　　4.马钱子在临床应用中应注意的问题

　　马钱子主要含士的宁和马钱子碱，前者是主要的有效成分亦是有毒成分，成人用量5～10mg可发生中毒现象，30mg可致死。此外，有毒成分能经皮肤吸收，外用不宜大面积涂敷。

　　(十一)千里光(铅笔尖)(吡咯、碱)

　　千里光所含有的生物碱主要为吡咯里西啶类生物碱，《中国药典》以阿多尼弗林碱为指标成分进行定量测定，含量不得过0.004%。千里光具有肝、肾毒性和胚胎毒性，使用时应该严格注意。

　　(十二)雷公藤：《药典》以雷公藤甲素为指标成分，为二萜类化合物。雷公藤生物碱主要为两类：倍半萜大环内酯生物碱和精眯类生物碱。雷公藤生物碱具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗生育等活性。雷公藤的毒副作用主要表现在胃肠道症状、白细胞和血小板减少、肾功能受损等。

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