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1.有关药物脂水分配系数(P)的叙述，正确的是
A.药物具有合适的脂水分配系数才有利于药效的发挥
B.是药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比
C.P值越大，药物的脂溶性越小
D.脂溶性越大，药物的吸收程度越高
E.对于作用于中枢神经系统的药物来说，脂溶性越大越好
2.与药效有关的药物理化性质包括
A.溶解度
B.脂水分配系数
C.渗透性
D.酸碱性
E.解离度和pKa
3.使药物分子脂溶性增加的结合反应有
A.与氨基酸的结合反应
B.乙酰化结合反应
C.与葡萄糖醛酸的结合反应
D.与硫酸的结合反应
E.甲基化结合反应
4.解决裂片问题可从以下哪些方法入手
A.换用弹性小、塑性大的辅料
B.颗粒充分干燥
C.减少颗粒中细粉
D.加入黏性较强的黏合剂
E.延长加压时间
5.污染热原的途径有
A.从原料中带入
B.从溶剂中带入
C.从容器、用具、管道和装置等带入
D.制备过程中的污染
E.包装时带入
答案及解析
1.【答案】AB
【解析】合理的脂水分配系数才能保证药物既有很好的渗透性(穿透生物膜能力)，又有很好的溶解性(水相中转运能力)，才能保证药物的吸收。P值等于非水相中药物浓度除以水相中药物浓度，所以P值越大，脂溶性越大。任何药物的吸收都要求P值在一个合理的范围内，对于中枢神经系统药物而言也一样。
2.【答案】ABCDE
【解析】溶解度、脂水分配系数、渗透性都是描述药物水溶性、脂溶性的概念，影响药物的药效。药物酸碱性、解离度和pKa则是与药物的分子型、离子型数量有关的性质，同样影响药物的药效。
3.【答案】BE
【解析】本题考查药物的结合反应。药物的结合反应包括：与葡萄糖醛酸的结合反应、与硫酸的结合反应、与氨基酸的结合反应、与谷胱甘肽的结合反应(前四项均使亲水性增加)、乙酰化结合反应与甲基化反应(后二者皆降低亲水性)。故本题答案应选BE。
4.【答案】ABCE
【解析】片剂的质量问题，裂片主要是因为细粉过多，黏合剂量不足;加压时间短;弹性过大、塑性小。
5.【答案】ABCD
【解析】污染热原的途径包括生产中所有与制剂接触的环节。
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（编辑：广东华图）
