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1.《中国药典》对药品质量标准中含量(效价)限度的说法,错误的是
A.原料物的含量限度是指有效物质所占百分比
B.制剂含量限度一般用含量占标示量的百分率表示
C.制剂效价限度一般用效价占标示量的百分率表示
D.抗生素效价限度一般用重量单位(mg)表示
E.原料物含量测定的百分比一般是指重量百分比
2.源于地西泮活性代谢产物的药物是
A.氯硝西泮
B.劳拉西泮
C.艾司唑仑
D.奥沙西泮
E.硝西泮
3.临床上用作吗啡过量使用的解毒剂的是
A.纳洛酮
B.氨溴索
C.芬太尼
D.曲马多
E.布桂嗪
4.吩噻嗪类抗精神失常药在空气或日光中放置易变质,是由于吩噻嗪环容易发生
A.聚合反应
B.氧化反应
C.开环反应
D.水解反应
E.甲基化反应
5.具有如下结构的药物名称是
A.利培酮
B.氟西汀
C.氯氮平
D.奋乃静
E.帕利哌酮
答案及解析
1.D【解析】含量(效价)的限度是指制剂中药物的实际含量(效价)与标示量的比值。其中,抗生素可以采用效价,效价一般以效价单位或μg表示。原料药的含量是指有效成分的百分比,一般用重量百分比表示。
2.D【解析】地西泮体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性,易于与葡萄糖醛酸结合排出体外。但3位羟基衍生物可保持原有药物的活性,临床上较原药物更加安全。地西泮3位引入羟基,同时1位脱甲基的代谢产物为奥沙西泮,也为临床用药。
3.A【解析】将吗啡的N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后,得到烯丙吗啡和纳洛酮等,为阿片受体拮抗剂,小剂量即能迅速逆转吗啡类的作用,是研究阿片受体的理想工具药,临床上还用于吗啡类药物中毒后的解救。
4.B【解析】由于吩噻嗪环的S和N有丰富的电荷密度,易被氧化,在空气或日光中放置,渐变为红色。氧化产物非常复杂,最少有十二种以上。因此,注射液中需加入对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂,以阻止氧化变色。
5.E【解析】帕利哌酮是利培酮的代谢活性产物,其结构式比利培酮多了一个羟基。也可以认为是运用骈合原理设计的非经典抗精神病药物,结构式相对比较大。
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(编辑:广东华图)