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肾素主要是由近球小体中的颗粒细胞分泌的。它是一种蛋白水解酶，能催化血浆中的血管紧张素原使之生成血管紧张素I。血液和组织中，特别是肺组织中有血管紧张素转换酶，转换酶可使血管紧张素I降解，生成血管紧张素Ⅱ。血管紧张素Ⅱ可刺激肾上腺皮质球状带合成和分泌醛固酮。
肾素的分泌受多方面因素的调节。目前认为，肾内有两种感受器与肾素分泌的调节有关。一是入球小动脉处的牵张感受器，另一是致密斑感受器。当动脉血压下降，循环轿量减少时，肾内入球小动脉的压力也下降，血流量减少，于是对小动脉壁的牵张刺激减弱，这便激活了牵张感受器，肾素释放量因此而增加;同时，由于入球小动脉的压力降低和血流量减少，于是激活了致密斑感受器，肾素释放量也可增加。据推想，在近球小体的颗粒细胞和致密斑之间有一种特殊的联系。当两者接触增加时，肾素分泌便减少，而两者接触减少时，则肾素分泌增加。入球小动脉的压力下降，血流量减少时，血管口径缩小，于是颗粒细胞和致密班的接触减少，此时肾素分泌增加;当致密斑处Na+量和小管液量减少时，肾小管口径缩小，两者的接触减少，肾素分泌增加。但这种推想尚缺乏实验证据。此外，颗粒细胞受交感神经支配，肾交感神经兴奋时(如循环血量减少)能引致肾素的释放量增加。肾上腺素和去甲肾上腺素也可直接刺激颗粒细胞，促使肾素释放增加。
1.血管紧张素Ⅱ对尿生成的调节包括：①刺激醛固酮的合成和分泌，醛固酮可调节远曲小管和集合管上皮细胞的Na+和K+转运;②可直接刺激近球小管对NaCI的重吸收，使尿中排出的NaCI减少;③刺激垂体后叶释放抗利尿激素，因而增加远曲小管和集合管对水的重吸收，使尿量减少。
2.醛固酮对尿生成的调节：醛固酮是肾上腺皮质球状带分泌的一种激素。它对肾的作用是促进远曲小管和集合管的主细胞重吸收Na+，同时促进K+的排出，所以醛固酮有保Na+排K+作用。
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