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【A1】1.紫杉醇是临床非常有效的一种抗癌药物，其作用机制是
A.抑制蛋白质合成的起步阶段并使核糖体分解
B.干扰肿瘤细胞氨基酸的供应
C.与微管蛋白结合而破坏纺锤体的形成
D.抑制DNA拓扑异构酶，阻止DNA复制
1.【答案】C
【解析】微管是真核细胞的一种组成成分，它是由两条类似的多肽(a和p)亚单位构成的微管二聚体形成的。在正常情况下，微管和微管蛋白二聚体之间存在动态平衡。紫杉醇可使二者之间失去这种动态平衡，诱导和促进微管蛋白聚合，防止解聚，稳定微管。这些作用导致细胞在进行有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝，抑制了细胞分裂和增殖，从而发挥抗肿瘤作用。
【知识点】医学基础知识-药理学-抗恶性肿瘤药-抗恶性肿瘤药的药理学基础-抗肿瘤药的药理作用和耐药机制
【A1】2.巴比妥类中毒时静脉滴注碳酸氢钠以达解毒目的，其机理是
A.巴比妥为弱碱，碱性尿液，加速其由肾排泄
B.碳酸氢钠入血，加速巴比妥在血中分解
C.巴比妥为弱酸，碱化尿液，加速其排泄
D.碳酸氢钠促进巴比妥在肝药酶作用下分解
2.【答案】C
【解析】巴比妥类药物中毒时用碳酸氢钠碱化尿液，减少肾小管对巴比妥类药物的重吸收，加速其排泄。
【知识点】医学基础知识-药理学-镇静催眠药-抗巴比妥类-巴比妥类
【A1】3.左旋多巴治疗帕金森氏病的机制是
A.促使多巴胺释放
B.补充递质
C.中枢抗胆碱作用
D.阻断多巴胺受体
3.【答案】B
【解析】左旋多巴为多巴胺(DA)的前体药物，本身无药理活性，通过血脑屏障进入中枢，经多巴脱羧酶作用转化成DA而发挥药理作用,用于治疗帕金森氏病。
【知识点】医学基础知识-药理学-治疗中枢神经系统退行性疾病药-抗帕金森病药-拟多巴胺类药
【A1】4.头孢霉素类平时对肾毒性较小的是
A.头孢曲松
B.头孢唑辛
C.氨苄西林
D.头孢唑林
4.【答案】A
【解析】氨苄西林和青霉素G属于青霉素类，对肾脏毒性很小。头孢唑啉、头孢噻肟和头孢曲松属于头孢菌素类，头孢菌素分为一、二、三代，第一代对肾脏毒性大，第二代次之，而第三代头孢菌素对肾脏几无毒性，头孢唑啉为第一代头孢菌素。头孢噻肟和头孢曲松为第三代头孢菌素。
【知识点】医学基础知识-药理学-β-内酰胺类抗生素-头孢菌素类抗生素-头孢菌素类抗生素
【A1】5.对耐药金葡菌无效的药物是
A.红霉素
B.头孢唑林
C.阿莫西林
D.庆大霉素
5.【答案】C
【解析】苯唑西林属耐酶青霉素类，主要用于耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染。氨苄西林类主要包括氨苄西林、阿莫西林等，广谱，对G-杆菌也有杀灭作用。可口服，耐酸但不耐酶，对耐药金黄色葡萄球菌无效，对铜绿假单胞菌无效。抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类，如羧基青霉素类(羧苄西林)对耐药金黄色葡萄球菌无效。
【知识点】医学基础知识-药理学-β-内酰胺类抗生素-青霉素类抗生素-广谱青霍素类
【A1】6.关于克拉维酸正确
A.可被去氢肽酶水解
B.抗菌活性高
C.主要抑制β内酰胺酶
D.可降低β内酰胺酶类药物抗菌活性
6.【答案】C
【解析】克拉维酸为β内酰胺酶抑制剂可竞争性和非竞争性抑制β内酰胺酶，使青霉素、头孢菌素免受开环破坏。克拉维酸广谱β-内酰胺酶抑制剂，本身仅有微弱的抗菌活性，但对各种β内酰胺酶有强抑制作用，可与大多数的β内酰胺酶牢固结合，生成不可逆的结合物，从而使不耐酶的青霉素类或头孢菌素类抗生素免遭酶的破坏，增强抗菌活性并扩展抗菌谱。克拉维酸单独应用无效。通过与β内酰胺酶牢固地结合使酶不可逆地失活，保护不耐酶的青霉素或头孢菌素类抗生素免遭破坏，从而使后者更多地进入作用部位，而发挥其抗菌作用，克服细菌产生耐药性以提高疗效。
【知识点】医学基础知识-药理学-β-内酰胺类抗生素-青霉素类抗生素-广谱青霍素类
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