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1.属于Ⅱ相代谢反应的是
A.甲基化反应
B.羟基化反应
C.水解反应
D.氧化反应
E.还原反应
2.在制备乳剂的乳化剂中,属于W/O型乳化剂的是
A.阿拉伯胶
B.脂肪酸山梨坦
C.聚山梨酯
D.西黄蓍胶
E.卵黄
3.源于地西泮活性代谢产物的药物是
A.氯硝西泮
B.劳拉西泮
C.艾司唑仑
D.奥沙西泮
E.硝西泮
(4~5题共用备选答案)
A.氟西汀
B.艾司佐匹克隆
C.艾司唑仑
D.齐拉西酮
E.美沙酮
4.口服吸收好,生物利用度高,属于5-羟色胺重摄取抑制剂的抗抑郁药是
5.因左旋体引起不良反应,而以右旋体上市,具有短效催眠作用的药物是
答案及解析
1.A【解析】药物生物转化反应分为官能团化反应和结合反应。其中,氧化、还原、水解、羟基化反应属于第Ⅰ相反应,也叫官能团化反应,药物经过第Ⅰ相反应暴露出羟基、氨基、羧基或巯基等。第Ⅱ相反应也叫结合反应,包括与葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽结合以及乙酰化结合、甲基化结合六种结合反应。六种结合反应当中,甲基化结合、乙酰化结合会使代谢物的水溶性降低,不利于排泄,其他四种结合反应会使代谢物水溶性提高,利于药物从尿液中排泄。
2.B【解析】本题考查乳化剂。脂肪酸山梨坦商品名为司盘,是典型的W/O的乳化剂。
3.D【解析】地西泮体内代谢时在3位上引入羟基可以增加其分子的极性,易于与葡萄糖醛酸结合排出体外。但3位羟基衍生物可保持原有药物的活性,临床上较原药物更加安全。地西泮3位引入羟基,同时1位脱甲基的代谢产物为奥沙西泮,也为临床用药。
4.A【解析】5-羟色胺重摄取抑制剂的抗抑郁药是氟西汀。
5.B【解析】本题比较容易迷惑的是题干,涉及光学异构体的药物,选项中有两个带有“艾司-”词头的药物,“-唑仑”属于苯二氮类镇静催眠药物,大纲要求药物中均不含有手性,记住这个知识点,就很容易判断出答案。
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(编辑:广东华图)
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