答案及解析
1.【答案】D.解析:经皮给药制剂的优点:①避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活效应,提高了治疗效果,药物可长时间持续扩散进入血液循环;②维持恒定的血药浓度,增强了治疗效果,减少了胃肠给药的副作用;③延长作用时间,减少用药次数,改善患者用药顺应性;④患者可以自主用药,减少个体间差异和个体内差异,适用于婴儿、老人和不宜口服给药的患者。缺点:①由于起效慢,不适合要求起效快的药物;②大面积给药,可能会对皮肤产生刺激性和过敏性;③存在皮肤的代谢与储库作用。
2.【答案】B.解析:与葡萄糖醛酸结合反应:O-、N-、S-和C-四种类型。如吗啡3-酚羟基与6-仲醇羟基,与葡萄糖醛酸结合。
3.【答案】C.解析:奥美拉唑的S和R两种光学异构体疗效一致。但药物代谢选择性却有所区别。(+)-R-奥美拉唑的5位甲基被药物代谢酶CYP2C19羟基化而失活;(-)-S-异构体则主要被同工酶CYP3A4作用,体内清除率大大低于(+)-R-异构体。
4.【答案】E.解析:硫酸镁外敷——消除水肿;口服——导泻、解除胆管痉挛;注射——降压、抗惊厥。
5.【答案】A.解析:注射剂是起效最快的剂型,用于治疗急症、重症的给药途径,而缓控释制剂药效慢。
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