答案及解析
1.【答案】E
【解析】相对生物利用度是同一药物相同剂量的试验制剂AUC与参比制剂AUC的比值。
2.【答案】A
【解析】清除率是单位时间从体内消除的含药血浆体积。速率常数表明其体内过程速度快慢。生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间。绝对生物利用度是同一药物相同剂量的试验制剂AUC与静注AUC的比值。
3.【答案】E
【解析】可待因为吗啡3位羟基甲基化产物,镇痛作用仅为吗啡的1/10,具有较好的中枢镇咳活性,纳洛酮、烯丙吗啡为阿片受体拮抗剂,用于吗啡中毒解救剂;哌替啶活性也为吗啡的1/10;美沙酮镇痛活性高于吗啡。
4.【答案】E
【解析】本题考查阿片受体拮抗剂的结构特点。将吗啡的N-甲基被烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基等取代后,得到烯丙吗啡和纳洛酮等,为吗啡受体的拮抗剂。
5.【答案】C
【解析】哌替啶属于4-苯基哌啶类结构的镇痛药,结构式中含有苯环和哌啶环,其结构可以看作仅保留吗啡A环和D环的类似物。
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