答案及解析
1.【答案】A.解析:毒性反应指药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应。
2.【答案】C.解析:药物警戒与药品不良反应监测区别:①监测对象不尽相同:前者涉及除质量合格药品之外的其他药品;后者是质量合格的药品。②工作内容不尽相同:前者涉及的内容更广泛,包括药品不良反应监测以及其他工作,如:、用药失误、药品滥用与误用等。③工作本质不同:前者是积极主动的开展药物安全性相关的各项评价工作,是对药品不良反应监测的进一步完善;后者集中在药物不良反应信息的收集、分析与监测等方面,相对被动。
3.【答案】D.解析:血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是含有酸性基团的联苯结构,酸性基团可以为四氮唑环,也可以是羧基,在联苯的一端连有咪唑环或可视为咪唑环的开环衍生物,咪唑环或开环的结构上都连有相应的药效基团。缬沙坦可与氨氯地平组成复方用于治疗原发性高血压的药物。
4.【答案】B.解析:利用电子等排原理,将吲哚环上的-N-换成-CH-得到茚类衍生物,得到了舒林酸。舒林酸有几何异构,药用顺式体(Z),可保证亚磺酰苯基与茚的苯环在同侧。舒林酸属前体药物,它在体外无效,在体内经肝代谢,甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。舒林酸自肾脏排泄较慢。半衰期长,故起效慢,作用持久。
5.【答案】A.解析:对乙酰氨基酚主要与体内的葡萄糖醛酸结合或形成硫酸酯直接从肾脏排出,极少部分可由P450氧化酶系统代谢为对肝有毒害的N-羟基衍生物,此物质还可以转化成毒性代谢产物乙酰亚胺醌,该代谢产物是对乙酰氨基酚产生肾毒性和肝毒性的主要原因。
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(编辑:广东华图)
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