答案及解析
1.【答案】B.解析:引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。
2.【答案】C.解析:醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸引质子,具有亲水性。碳原子具有亲脂性,使醚类化合物在脂-水交界处定向排布,易于通过生物膜。硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜,它们的极性强于硫醚。
3.【答案】A.解析:卤素是很强的吸电子基,可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间以及作用强度有很大的不同。
4.【答案】ABCE.解析:包合技术的特点:①可增加药物溶解度和生物利用度。如难溶性药物前列腺素PE2经包合后溶解度大大提高,可以用来制成注射剂。②掩盖药物的不良气味,降低药物的刺激性。③减少挥发性成分的挥发损失,并使液体药物粉末化。如大蒜精油制成包合物后,刺激性和不良臭味减小,药物也由液态变为白色粉末。④对易受热、湿、光照等影响的药物,包合后可提高稳定性。如维A酸形成β-环糊精包合物后稳定性明显提高。
5.【答案】CD.解析:A选项和B选项属于阿司匹林的性状;C选项和D选项属于鉴别项;E选项属于炽灼残渣。
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